《亚洲男性学杂志》 2015; 17 (1): 81-85
【原创论文】一种治疗勃起功能障碍的新方法:尾加压素- II受体的高亲和力受体激动剂的配体 尾加压素II (U-II)是一种通过G蛋白偶联受体发挥作用的环 形多肽,主要与心血管功能相关。同时,尾加压素能量系统也与 泌尿生殖道有关联。U-II能够松弛阴茎海绵体,增加阴茎海绵体 内压(ICP)。因此,尾加压素II/尾加压素II受体(U-II/UTR) 通路有可能成为治疗勃起功能障碍的新靶点。本研究中,我们 检测了两种新型UTR的高亲和力受体激动剂P5U (H-Asp-c[Pen- Phe-Trp-Lys-Tyr-Cys]-Val-OH)和UPG84(H-Asp-c[Pen-Phe-DTrp- Orn-(pNH2)Phe-Cys]-Val-OH)。通过测量大鼠的ICP,分别比较了 P5U、UPG84与U-II的作用。海绵窦内注射U-II (0.03–1 nmol)、 P5U (0.03–1 nmol) 、UPG84 (0.03–1 nmol)能够增加ICP。与U-II相 比,P5U可引起ICP的显著增加。每只大鼠注射0.1 nmol P5U与0.3 nmol U-II的效果相当。此外,最低剂量(0.03 nmol) 的UPG84与最 高剂量(1 nmol) 的U-II具有相似的效果。而且我们发现UPG84比 P5U更加有效。最低剂量(0.03 nmol) 的P5U对ICP无影响,而同样 剂量的UPG84则可引起大鼠阴茎明显勃起。此两种化合物对血压 无影响,表明其具有更高的安全性。综上,UPG84和P5U可能为 治疗勃起功能障碍开启一个新的视角。 关键词:勃起功能障碍;阴茎海绵体内压;大鼠;尾加压素-II; 尾加压素-II配体 文献来源:Roberta d'Emmanuele di Villa Bianca, Emma Mitidieri, Erminia Donnarumma, Ferdinando Fusco, Nicola Longo, et al. A new therapeutic approach to erectile dysfunction: urotensin-II receptor high affinity agonist ligands. Asian J Androl 2015; 17: 81–5 |