《亚洲男性学杂志》 2015; 17 (1): 81-85

【原创论文】一种治疗勃起功能障碍的新方法：尾加压素-
II受体的高亲和力受体激动剂的配体
尾加压素II (U-II)是一种通过G蛋白偶联受体发挥作用的环
形多肽，主要与心血管功能相关。同时，尾加压素能量系统也与
泌尿生殖道有关联。U-II能够松弛阴茎海绵体，增加阴茎海绵体
内压（ICP）。因此，尾加压素II/尾加压素II受体（U-II/UTR）
通路有可能成为治疗勃起功能障碍的新靶点。本研究中，我们
检测了两种新型UTR的高亲和力受体激动剂P5U (H-Asp-c[Pen-
Phe-Trp-Lys-Tyr-Cys]-Val-OH)和UPG84(H-Asp-c[Pen-Phe-DTrp-
Orn-(pNH2)Phe-Cys]-Val-OH)。通过测量大鼠的ICP，分别比较了
P5U、UPG84与U-II的作用。海绵窦内注射U-II (0.03–1 nmol)、
P5U (0.03–1 nmol) 、UPG84 (0.03–1 nmol)能够增加ICP。与U-II相
比，P5U可引起ICP的显著增加。每只大鼠注射0.1 nmol P5U与0.3
nmol U-II的效果相当。此外，最低剂量(0.03 nmol) 的UPG84与最
高剂量(1 nmol) 的U-II具有相似的效果。而且我们发现UPG84比
P5U更加有效。最低剂量(0.03 nmol) 的P5U对ICP无影响，而同样
剂量的UPG84则可引起大鼠阴茎明显勃起。此两种化合物对血压
无影响，表明其具有更高的安全性。综上，UPG84和P5U可能为
治疗勃起功能障碍开启一个新的视角。
关键词：勃起功能障碍；阴茎海绵体内压；大鼠；尾加压素-II；
尾加压素-II配体
文献来源：Roberta d'Emmanuele di Villa Bianca, Emma Mitidieri,
Erminia Donnarumma, Ferdinando Fusco, Nicola Longo, et al. A new
therapeutic approach to erectile dysfunction: urotensin-II receptor high
affinity agonist ligands. Asian J Androl 2015; 17: 81–5