《亚洲男性学杂志》 2016; 18 (4): 580-585

【特刊综述】雄激素受体剪接异构体-7（A R-V7）对转移
性去势治疗无效性前列腺癌的治疗的推断性研究进展
前列腺癌细胞被证实在疾病各个阶段都对雄激素受体
信号肽有显著的依赖性。 因此， 抑制雄激素受体信号肽一直
被认为是前列腺癌系统化治疗的目标。 许多分子异构体已逐
步用于患者的雄激素受体导向性治疗。 这些分子异构体可
能预示治疗抵抗的产生， 也可能成为前列腺癌相关因子发
展的新靶点。 有功能的雄激素受体剪接异构体的存在可能解
释了一种关于对阿比特龙和恩扎鲁胺抵抗的潜能， 并衍生发
展出新的对转移性去势疗法无效（ 非雄激素依赖） 性前列腺
癌（ mCRPC） 的雄激素受体靶向性因子治疗的研究。 在过
去八年中， 多种雄激素受体剪接异构体已被鉴定和特征化。
其中雄激素受体剪接异构体-7（ AR-V7） 已被深入地研究。
在AR-V7中， 其典型的雄激素受体的整个COOH-终端配体
结合结构域被截短了并替换为一个含16个氨基酸的C肽剪接
变异体。 在功能上， AR-V7能够在雄激素缺乏时或在恩扎鲁
胺存在时调节构成的核定位以及雄激素受体信号肽。 在本
综述中， 我们将关注AR-V7的临床对应研究。 临床上已建立
mCRPC患者AR-V7检测的方法。 AR-V7在mCRPC患者的组
织和循环肿瘤细胞的表达都可确实地测量， 因此AR-V7可引
导相关的纵向和横向性研究。 近期研究得出的证据主要聚焦
于检测AR-V7作为mCRPC的选择性靶向治疗方面的潜力。
关键词： 雄激素受体； 雄激素受体剪接异构体-7； 去势治疗
抵抗性前列腺癌； 循环肿瘤细胞； 治疗选择