《亚洲男性学杂志》 2010; 12 (4): 519-526

染料木素和马雌酚对人类和大鼠睾丸3β-羟基类固醇脱氢酶和17β-羟基类固醇脱氢酶3活性的作用

本研究的目的是研究染料木素和马雌酚对人类和大鼠睾丸3β-羟基类固醇脱氢酶（3β-HSD）和17β-羟基类固醇脱氢酶3（17β-HSD3）活性的作用。这两种酶和另外两种酶（细胞色素P450胆固醇侧链裂解酶和细胞色素P450 17β-羟化酶/17-20裂解酶），对类固醇（胆固醇）转化为性激素（睾酮）的反应起催化作用。染料木素抑制3β-HSD 活性（0.2 μmol L−1孕烯醇酮）的半数抑制浓度（IC50）为87 ± 15 nmol L−1 （人类）和 636 ± 155 nmol L−1 （大鼠）。染料木素对3β-HSD活性的作用，和酶作用物孕烯醇酮是竞争模式，而和辅助因素NAD+ 是非竞争模式。无论是在完整的大鼠Leydig细胞还是在睾丸微粒体中，染料木素对于3β-HSD的抑制能力都没有差别。与之相反，染料木素对于人类及大鼠17β-HSD3的作用要小很多（0.1 μmol L−1雄烯二酮），IC50 ≥ 100 μmol L−1。另外，马雌酚仅将人类3β-HSD抑制42%，对大鼠3β-HSD和 17β-HSD3均没有作用。这些结果表明大豆异黄酮能调节Leydig细胞中的雄激素合成，部分原因是它对Leydig细胞中3β-HSD的活性产生作用。由于目前人们在增加食用大豆制品，而大豆制品会影响到血液中雄激素的水平，所以本研究结果对公众健康非常有意义。

关键词：3β-羟基类固醇脱氢酶，17β-羟基类固醇脱氢酶3，酶抑制，马雌酚，染料木素