《亚洲男性学杂志》 2010; 12 (4): 519-526
染料木素和马雌酚对人类和大鼠睾丸3β-羟基类固醇脱氢酶和17β-羟基类固醇脱氢酶3活性的作用
本研究的目的是研究染料木素和马雌酚对人类和大鼠睾丸3β-羟基类固醇脱氢酶(3β-HSD)和17β-羟基类固醇脱氢酶3(17β-HSD3)活性的作用。这两种酶和另外两种酶(细胞色素P450胆固醇侧链裂解酶和细胞色素P450 17β-羟化酶/17-20裂解酶),对类固醇(胆固醇)转化为性激素(睾酮)的反应起催化作用。染料木素抑制3β-HSD 活性(0.2 μmol L−1孕烯醇酮)的半数抑制浓度(IC50)为87 ± 15 nmol L−1 (人类)和 636 ± 155 nmol L−1 (大鼠)。染料木素对3β-HSD活性的作用,和酶作用物孕烯醇酮是竞争模式,而和辅助因素NAD+ 是非竞争模式。无论是在完整的大鼠Leydig细胞还是在睾丸微粒体中,染料木素对于3β-HSD的抑制能力都没有差别。与之相反,染料木素对于人类及大鼠17β-HSD3的作用要小很多(0.1 μmol L−1雄烯二酮),IC50 ≥ 100 μmol L−1。另外,马雌酚仅将人类3β-HSD抑制42%,对大鼠3β-HSD和 17β-HSD3均没有作用。这些结果表明大豆异黄酮能调节Leydig细胞中的雄激素合成,部分原因是它对Leydig细胞中3β-HSD的活性产生作用。由于目前人们在增加食用大豆制品,而大豆制品会影响到血液中雄激素的水平,所以本研究结果对公众健康非常有意义。
关键词:3β-羟基类固醇脱氢酶,17β-羟基类固醇脱氢酶3,酶抑制,马雌酚,染料木素 |